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WSR046-Die Reise von Wirkstoffen: PK/PD, QSAR und die Wirkstofftage 2021

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In dieser Episode fassen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise von Wirkstoffen zusammen und besprechen einige Termini technici wie Pharmakokinetik (PK), Phamakodynamik (PD) und QSAR.

Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)
Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)

Dabei blicken sie auch zurück, wie sich die Wirkstoffforschung in den letzten Jahren weiter entwickelt hat und was davon schon im Wirkstoffradio besprochen wurde.

Um die Reise fortsetzen zu können, rufen sie zur Mithilfe auf und freuen sich über Wunschthemen, die sie in kommenden Episoden besprechen. Wünsche können unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] abgegeben werden.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Rückblick: Die Reise der Wirkstoffe

Pharmakokinetik

Plasmaspiegel über 96 Stunden nach oraler Verabreichung alle 24 Stunden (τ). Absorptionshalbswertzeit 1 h, Eliminationshalbswertzeit 12 h. Im Fließgleichgewicht (Steady state) gilt bei Vorliegen linearer Pharmakokinetik AUCτ=AUC∞. Der Steady state wird nach etwa 5 Halbwertszeiten (60 h) erreicht. Quelle:Alfie↑↓© (Helmut Schütz), CC BY 3.0, via Wikimedia Commons

Stoffeigenschaft (u.a. Physikochemische Eigenschaften) – Wikipedia Artikel

Stoffwechsel (Matabolisierung) – Wikipedia Artikel

Metabolisierung – DocCheck Flexikon

Proteinbindung – Wikipedia Artikel

ADME oder LADME

Pharmakodynamik

SAR und QSAR

Wirkstoff Quellen

Exkurs Strukturaufklärung

Ligand-basierte Ansätze, Pseudorezeptor, Pharmakophor
Rationales Design, Pharmakophore

Exkurs in die Vergangenheit und die PDB

Systematisierung der Naturstoffsuche

Antifouling

Wie geht die Reise weiter?

Die Reise der Wirkstoffe soll weiter gehen. Daher freuen sich Hans-Dieter und Bernd sehr über die Beteiligung der Hörer:innen und rufen dazu auf, ihnen Fragen bzw. Anregungen zukommen zu lassen, welche Arzneistoffgruppen bzw. Indikationsgebiete sie in den nächsten Folgen besprechen sollen. Hörer:innen können daher unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] ihre Wunschthemen einsenden.

Hausmeisterei: Wirkstofftage 2021

Am 27.09 finden die Wirkstofftage 2021 statt. Da diese wegen der aktuellen pandemischen Lage ausschließlich virtuell stattfinden, wurde das Programm auf einen Tag zusammen gekürzt. Bernd wird im Anschluss mit der ein oder anderen Teilnehmer*In ein Interview führen. Hörer:innen können daher unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstofftage2021] ihre Fragen zu den unterschiedlichen Vorträgen der Wirkstofftage einsenden. Bernd leitet dann an die Vortragenden weiter oder würde diese im Rahmen eines Gesprächs für das Wirkstoffradio einbinden.


Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.

Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.

Wirkstoffradio-Feedback-Telefon +49 (0)30 746 910 64

Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.

Creative Commons Lizenzvertrag
Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.
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פרקים

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Rückblick: Die Reise der Wirkstoffe (00:00:46)

3. Pharmakokinetik (00:02:28)

4. ADME oder LADME (00:08:34)

5. Pharmakodynamik (00:12:32)

6. SAR und QSAR (00:14:47)

7. Wirkstoff Quellen (00:16:16)

8. Exkurs Strukturaufklärung (00:23:14)

9. Ligand-basierte Ansätze, Pseudorezeptor, Pharmakophor (00:24:24)

10. Rationales Design, Pharmakophore (00:26:46)

11. Exkurs in die Vergangenheit und die PDB (00:31:21)

12. Systematisierung der Naturstoffsuche (00:36:29)

13. Antifouling (00:42:45)

14. Wie geht die Reise weiter? (00:45:44)

15. Hausmeisterei: Wirkstofftage 2021 (00:50:59)

16. Verabschiedung und Bitte um Feedback (00:52:28)

87 פרקים

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In dieser Episode fassen Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp die Reise von Wirkstoffen zusammen und besprechen einige Termini technici wie Pharmakokinetik (PK), Phamakodynamik (PD) und QSAR.

Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)
Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig. Pseudorezeptormodell zur Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)

Dabei blicken sie auch zurück, wie sich die Wirkstoffforschung in den letzten Jahren weiter entwickelt hat und was davon schon im Wirkstoffradio besprochen wurde.

Um die Reise fortsetzen zu können, rufen sie zur Mithilfe auf und freuen sich über Wunschthemen, die sie in kommenden Episoden besprechen. Wünsche können unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] abgegeben werden.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Rückblick: Die Reise der Wirkstoffe

Pharmakokinetik

Plasmaspiegel über 96 Stunden nach oraler Verabreichung alle 24 Stunden (τ). Absorptionshalbswertzeit 1 h, Eliminationshalbswertzeit 12 h. Im Fließgleichgewicht (Steady state) gilt bei Vorliegen linearer Pharmakokinetik AUCτ=AUC∞. Der Steady state wird nach etwa 5 Halbwertszeiten (60 h) erreicht. Quelle:Alfie↑↓© (Helmut Schütz), CC BY 3.0, via Wikimedia Commons

Stoffeigenschaft (u.a. Physikochemische Eigenschaften) – Wikipedia Artikel

Stoffwechsel (Matabolisierung) – Wikipedia Artikel

Metabolisierung – DocCheck Flexikon

Proteinbindung – Wikipedia Artikel

ADME oder LADME

Pharmakodynamik

SAR und QSAR

Wirkstoff Quellen

Exkurs Strukturaufklärung

Ligand-basierte Ansätze, Pseudorezeptor, Pharmakophor
Rationales Design, Pharmakophore

Exkurs in die Vergangenheit und die PDB

Systematisierung der Naturstoffsuche

Antifouling

Wie geht die Reise weiter?

Die Reise der Wirkstoffe soll weiter gehen. Daher freuen sich Hans-Dieter und Bernd sehr über die Beteiligung der Hörer:innen und rufen dazu auf, ihnen Fragen bzw. Anregungen zukommen zu lassen, welche Arzneistoffgruppen bzw. Indikationsgebiete sie in den nächsten Folgen besprechen sollen. Hörer:innen können daher unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstoff-Reise] ihre Wunschthemen einsenden.

Hausmeisterei: Wirkstofftage 2021

Am 27.09 finden die Wirkstofftage 2021 statt. Da diese wegen der aktuellen pandemischen Lage ausschließlich virtuell stattfinden, wurde das Programm auf einen Tag zusammen gekürzt. Bernd wird im Anschluss mit der ein oder anderen Teilnehmer*In ein Interview führen. Hörer:innen können daher unter info@wirkstoffradio.de mit dem Betreff: [Wirkstofftage2021] ihre Fragen zu den unterschiedlichen Vorträgen der Wirkstofftage einsenden. Bernd leitet dann an die Vortragenden weiter oder würde diese im Rahmen eines Gesprächs für das Wirkstoffradio einbinden.


Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an info@wirkstoffradio.de. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.

Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter info@wirkstoffradio.de, in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.

Wirkstoffradio-Feedback-Telefon +49 (0)30 746 910 64

Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.

Creative Commons Lizenzvertrag
Wirkstoffradio ist lizenziert unter einer Creative Commons Namensnennung - Keine Bearbeitungen 4.0 International Lizenz.
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פרקים

1. Begrüßung (00:00:00)

2. Rückblick: Die Reise der Wirkstoffe (00:00:46)

3. Pharmakokinetik (00:02:28)

4. ADME oder LADME (00:08:34)

5. Pharmakodynamik (00:12:32)

6. SAR und QSAR (00:14:47)

7. Wirkstoff Quellen (00:16:16)

8. Exkurs Strukturaufklärung (00:23:14)

9. Ligand-basierte Ansätze, Pseudorezeptor, Pharmakophor (00:24:24)

10. Rationales Design, Pharmakophore (00:26:46)

11. Exkurs in die Vergangenheit und die PDB (00:31:21)

12. Systematisierung der Naturstoffsuche (00:36:29)

13. Antifouling (00:42:45)

14. Wie geht die Reise weiter? (00:45:44)

15. Hausmeisterei: Wirkstofftage 2021 (00:50:59)

16. Verabschiedung und Bitte um Feedback (00:52:28)

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